Биолошка активност на Каспофунгин ацетат
Опишете | Каспофунгин ацетат е антифунгален лек кој може неконкурентно да ја инхибира синтезата на 1,3-β-d глукан синтаза. |
Поврзаникатегории | патека на сигналот >> Антиинфективен >> Габа Области за истражување >> Зарази |
Ин вивоистражување | Глувците на кои им беше вбризгано каспофунгин немаа значителни промени во нивната ERG бранова форма при концентрација на стаклестото тело од 0,41 до 4,1 μM, а нивната мрежница немаше забележливи морфолошки промени или губење на клетките.При концентрација на стаклестото тело од 41 μM, каспофунгин ја намали амплитудата на бранот a, бранот b и одговорот на скотопскиот праг на ERG, а исто така предизвика намалување на бројот на клетки во слојот на ганглионската клетка [1].Карпрофунгин (8 mg/kg) или амфотерицин Б 1 mg/kg, интраперитонеална инјекција еднаш на ден 30 часа по инфекцијата во 7 последователни дена, во однос на третман со контрола на возилото, 100% преживување на ден 28, што резултира со дневна стапка на смртност од 100% 11 , по заразен предизвик.Во споредба со третманот за контрола на возилото на 5-тиот ден, каспофунгин го намали обновувањето на одржлива Кандида во бубрежното и мозочното ткиво кога контролното оптоварување го достигна својот врв.Глувците третирани со каспофунгин во доза од 2 mg/kg или повисока имале значително помало оптоварување на мозокот на 5-тиот ден од глувците третирани со амфотерицин Б. /g, соодветно [2]. |
Животноексперимент | Антифунгалната терапија била започната 30 часа по инфективниот предизвик и се давала со интраперитонеална (ip) инјекција еднаш дневно во тек на 7 дена.Глувците беа третирани со 1, 2, 4 или 8 mg/kg/ден каспофунгин, 1 mg/kg/ден амфотерицин Б или контрола на возилото (стерилна дестилирана вода).Ефикасноста на моделот беше оценета на три начини: со следење на стапката на преживување на 10 животни во секоја третирана група, со следење на оптоварувањето на Candida во бубрезите и мозочните ткива на втората група третирани животни и со хистолошка евалуација на бубрезите.И мозокот.Третата група на третирани животни.Глувците беа еутанизирани со вдишување CO 2 и култивирани на 30 часа (само контролна третирана со возило) и на 5 ден (24 часа по 4-та доза), 8 (24 часа по последната доза) и 14, 21 часа и хистолошки земање примероци од ткиво.(Само третман со каспофунгин), а 28 по нападот. |
Референци | [1].Mojumder DK, et al.Евалуација на ретинална токсичност на интравитреалниот каспофунгин во окото на глувчето.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010 ноември; 51 (11): 5796-803. [2].Ласкање, Ејми М. и сор.Ефикасност на каспофунгин кај малолетнички глушец модел на кандидијаза на централниот нервен систем.Антимикробни агенси и хемотерапија (2011), 55 (7), 3491-3497. |
Хемиски и физички својства на каспофунгин ацетат
Точка на вриење | 1408,1ºC на 760 mmHg |
Молекуларна формула | C56H96N10O19 |
Молекуларна тежина | 1093,31000 |
Прецизен квалитет | 1092,64000 |
PSA | 412.03000 |
LogP | 0,06150 |
Карактеристики на изгледот | бела до беж |
Притисок на пареа | 0mmHg на 25°C |
Услови за складирање | 20°C |
Растворливост во вода | H2O: растворлив 15 mg/mL (чист раствор) |
Каспофунгин ацетат Царина
Царински код | 2933990099 |
Кинески преглед | 2933990099. Други хетероциклични соединенија што содржат само хетероатоми на азот.Стапка на данок на додадена вредност: 17,0%.Стапка на даночен попуст: 13,0%.Регулаторни услови: Нема.Тарифа за најповолна нација: 6,5%.Општа тарифа: 20,0% |
Елементи на декларација | Име на производот, содржина на состојка, употреба, хексаметилен хлорид, ве молиме наведете го изгледот, 6-капролактам, ве молиме наведете го изгледот, датумот на потпишување |
Резиме | 2933990090. само хетероциклични соединенија со хетероатом(и) на азот.ДДВ:17,0%.Стапка на даночен попуст: 13,0%..MFN тарифа:6,5%.Општа тарифа:20,0% |
Процес на производство
Каспофунгин треба да се подготви со полу-синтетичка технологија на ферментација.Суровиот производ од главниот прстен треба да се добие преку технологија на ферментација, а потоа меѓупроизводот се добива преку сепарација и прочистување, а потоа меѓупроизводот се користи како почетен материјал за завршување на спојувањето на страничниот синџир со помош на синтетичка технологија за конечно да се добие целниот елемент.Бидејќи „ферментираните полусинтетички“ производи треба да поминат низ повеќе технички врски како што се ферментација, сепарација и прочистување, синтеза итн., техничкиот пат и контролата на параметрите на процесот се многу комплицирани во Chemicalbook.Покрај тоа, регулаторните барања за регистрација на каспофунгин, ферментиран полусинтетички производ, се исто така исклучително високи.Документите за апликација треба да започнат од изворот на ферментација, не само за систематско проучување на одгледување соеви, технологија на ферментација и технологија на прочистување, туку и за истражување на процесот на синтеза.Маршрута, условите и контролата на нечистотиите во процесот, бидејќи финалниот производ е прилично кревок, секое невнимание ќе ги избрише сите претходни напори, а техничките тешкотии и трошоци не се безначајни.
Токму поради високите технички бариери и добриот конкурентен пејзаж, Hengrui Caspofungin одржа релативно добар ценовен простор по неговото објавување.
Патентната заштита истече во 2014 година
Продажба на терминални каспофунгин инјекции во јавни медицински установи во Кина (единица: десет илјади јуани)
Досега, само генеричките лекови на Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals и Haisco се одобрени за котација.Хуадонг Медицина?
Оригиналната компанија за истражување на каспофунгин ацетат е Мерк, а апликациите за котација на 6 компании се во фаза на разгледување и одобрување, имено Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical и Tian Wei Biopharmace.
JIN DUN Medical имаISO квалификација и ги исполнува стандардите за производство на GMP, вработени домашни и странски експерти за синтеза на лекови со богато искуство за да го водат истражувањето и развојот на компанијата.
ПРЕДНОСТИ НА ТЕХНОЛСКИОТ ОГИ
lКаталитичка хидрогенизација со висок притисок.Реакција на хидрогенолиза со висок притисок.Криогена реакција (<-78%C)
lАроматична хетероциклична синтеза
lРеакција на преуредување
●Хирална резолуција
●По ѓаволите, Сузуки, Негиши, Соногашира.Gignard реакција
Опрема
Нашата лабораторија располага со разновидна експериментална и опрема за тестирање, како што се: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, хроматографија, Микробранови синтисајзер, паралелен синтисајзер, калориметар за диференцијално скенирање (DSC), електронски микроскоп...
Тим за истражување и развој
Jindun Medical има група професионален персонал за истражување и развој и вработува многу домашни и странски експерти за синтеза на лекови за да го водат истражувањето и развојот, правејќи ја нашата синтеза попрецизна и поефикасна.
Помогнавме на неколку врвни домашни фармацевтски компании, како на прHansoh, Hengrui и HEC Pharm.Овде ќе прикажеме дел од нив.
Прв случај за приспособување:
Cas No.: 110351-94-5
Втор случај за приспособување:
Cas No.: 144848-24-8
Трет случај за приспособување:
Cas No.: 200636-54-0
1.Прилагодете нови посредници или API.Исто како и погоре за споделување случаи, клиентите имаат барања за специфични посредници или API и не можат да ги најдат потребните производи на пазарот, тогаш можеме да помогнеме да се прилагодат.
2.Оптимизација на процесот за стари производи.Нашиот тим ќе помогне да се оптимизира и подобри таквото производство чијшто пат на реакција е стар, трошоците за производство се високи, а ефикасноста е мала.Можеме да обезбедиме целосна документација за трансфер на технологија и подобрување на процесот, да му помогнеме на клиентите за поефикасно производство.
Од цели за лекови до ИНД, JIN DUN Medical ви обезбедуваедношалтерски персонализирани решенија за истражување и развој.
JIN DUN Medical инсистира да создаде тим со соништа, да прави достоинствени производи, педантни, ригорозни и да биде доверлив партнер и пријател на клиентите!