• NEBANNER

Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Краток опис:


Детали за производот

Ознаки на производи

Апликација

Ентекавир (SQ 34676;BMS 200475) е селективен и ефикасен HBV инхибитор.Во клетките HepG2, вредноста на EC50 е 3,75 nM.Најновите лекови против хепатитис Б и анти-СИДА од прва линија.

Ефект на ентекавир

Овој производ е аналог на нуклеозид на гванин, кој има инхибиторен ефект врз полимеразата на вирусот на хепатитис Б (HBV).Може да се фосфорилира во активен трифосфат, а полуживотот на трифосфатот во клетката е 15 часа.Конкурирајќи се со природниот супстрат на HBV полимеразата деоксигуанозин трифосфат, ентекавир трифосфатот може да ги инхибира сите три активности на вирусната полимераза (реверзна транскриптаза): (1) започнување на HBV полимеразата;(2) прегеномска mRNA Формирање на негативна нишка на обратна транскрипција;(3) Синтезата на позитивната нишка на ХБВ ДНК.Инхибиторната константа (Ki) на ентекавир трифосфатот на HBV DNA полимеразата е 0,0012 μM.Ентекавир трифосфат има слаб инхибиторен ефект врз клеточната α, β, δ ДНК полимераза и митохондријалната γ ДНК полимераза, со Ки вредност од 18 до 160 μM.

Параметри

Опишете

Ентекавир (SQ 34676;BMS 200475) е селективен и ефикасен HBV инхибитор. Во клетките на HepG2, вредноста на EC50 е 3,75 nM.

Поврзаникатегории

патека на сигналот >> Антиинфективно >> Области за истражување на ХБВ >> Инфект

Цел

EC50: 3,75 nM (анти-HBV, HepG2 клетка)[2]

Ин витростудии

EC50 на BMS-200475 до HBV е 3,75 nM.Тој е инкорпориран во HBV протеинските прајмери, а потоа чекорот на започнување на реверзната транскриптаза е инхибиран.Антивирусната активност на BMS-200475 е значително помала од другите РНК и ДНК вируси [1].Во споредба со другите аналози на деоксигванозин (пенцикловир, ганцикловир, лобукавир и ацикловир) или ламивудин, ентекавир е поверојатно да се фосфорилира до неговиот активен метаболит.Интрацелуларниот полуживот на Entecavir е 15 часа [2].

Ин вивоистражување

BMS-200475 се третира орално дневно со доза која се движи од 0,02 до 0,5 mg/kg телесна тежина во период од 1 до 3 месеци, што може ефикасно да го намали нивото на виремија од вирусот на хепатитис на чадот (WHV) кај хронично инфицираните шуми [3].

Ќелијаексперимент

BMS 200475 се подготвува во физиолошки раствор со фосфат пуфер (PBS) и се разредува со соодветен медиум кој содржи 2% серум од фетален говеда.HepG2 2.2.15 клетките беа засеани на плоча со колаген обложена со 12 бунари Biocoat со густина од 5×105 клетки по бунар, и се чуваа во конфлуентна состојба 2 до 3 дена, а потоа покриени со 1 mL BMS 200475 средно .Квантификацијата на ХБВ беше извршена на 10-тиот ден [1].

Референци

[1].Иннаимо СФ, и сор.Идентификација на BMS-200475 како моќен и селективен инхибитор на вирусот на хепатитис Б.Антимикробни агенси Chemother.1997 јули; 41 (7): 1444-9. [2].Ривкин А, и сор.Преглед на ентекавир во третманот на хронична инфекција со хепатитис Б.Curr Med Res Opin.2005 ноември; 21 (11): 1845-57. [3].Геновези ЕВ, и сор.Ефикасност на карбоцикличниот 2'-деоксигуанозин нуклеозид BMS-200475 во моделот woodchuck на инфекција со вирусот на хепатитис Б.Антимикробни агенси Chemother.1998 декември; 42 (12): 3209-18.

Физички и хемиски својства на Entecavir

Густина

1,8±0,1 g/cm3

Точка на вриење

734,2ºC на 760 mmHg

Точка на топење

249-252ºC

Молекуларна формула

C12H15N5O3

Молекуларна тежина

277.279

Точка на палење

397,9ºC

Прецизен квалитет

277.117493

PSA

130,05000

LogP

-0,96

Карактеристики на изгледот

Бел до бел/жолт кристален прав

Индекс на рефракција

1.837

Услови за складирање

-20°C Замрзнувач

Царината Ентекавир

Царински код 2933990099
Кинески преглед 2933990099. Други хетероциклични соединенија што содржат само хетероатоми на азот.Стапка на данок на додадена вредност: 17,0%.Стапка на даночен попуст: 13,0%.Регулаторни услови: Нема.Тарифа за најповолна нација: 6,5%.Општа тарифа: 20,0%
Елементи на декларација Име на производот, содржина на состојка, употреба, хексаметилен хлорид, ве молиме наведете го изгледот, 6-капролактам, ве молиме наведете го изгледот, датумот на потпишување
Резиме 2933990090. само хетероциклични соединенија со хетеро-атом(и) на азот.ДДВ:17,0%.Стапка на даночен попуст: 13,0%..MFN тарифа:6,5%.Општа тарифа:20,0%

Дополнителни информации:

Qu Qiang (доктор по клиничка фармакологија, Оддел за фармација, болница Ксијангја, Централен јужен универзитет) и Ванг Руогуанг (доктор по медицина, постдоктор по биологија, Медицински истражувачки центар Чангша Руогуанг) исто така напишаа дека: во режимот на ентекавир, ентекавир може да се зема неколку години или дури 10 години.Повеќе од години.И тоа може да го користат бремени жени, покажувајќи добра безбедност.

Судејќи според овие познати молекуларни фармаколошки механизми, Entecavir може да има антивирусно дејство со широк спектар, не само ефикасен против HBV.

Ние, исто така, често користиме Entecavir за лекување на вирусни респираторни инфекции во клиниката, а ефектот е извонреден.

Во моментов, во ретроспективна анализа на повеќе од 500 пациенти со COVID19 во Хубеи (место), само едно лице земало ентекавир.Времето на препишување беше на почетокот на јануари, а потоа лекот беше прекинат.

Додека го поддржуваат медицинскиот персонал во Хубеи, некои лекари од грасрут или групи со висок ризик, кои во моментов користат Ентекавир за спречување на СОВИД19, нема случај на инфекција.Осомничени луѓе кои земаат ентекавир, никој не напредувал за да биде дијагностициран со СОВИД19.

Проблеми со патент:

Постојат главно два процеса, процес 06 и процес 89.Истекот на патентот за процесот 06 е прерано (истекува во 2023 година)!Иако цената на процесот е ниска, квалитетот е релативно добар, а работниците можат да бидат силни, личен совет: За хемиски погони, користете го процесот 06 за да не бидете премногу арогантни;за фармацевтските компании, немојте да размислувате и не бидете премногу ризични.

Во 2014 година, Чиа Таи Тианкинг постигна годишна продажба од 10 милијарди јуани потпирајќи се на генерички лекови како што е ентекавир, од кои ентекавир учествуваше со 20%.

Откако ентекавир беше одобрен за увоз во 2005 година, повеќе од 100 домашни фармацевтски компании аплицираа за регистрација на производот;меѓу нив, одобрените производствени компании вклучуваат Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (прва имитација), Hainan Zhonghe Pharmaceutical и Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Луканг, Жеџијанг Хуашенг биофармацевтски, Чангџи Санбао биохемиски.

Фармацевтска, Биофармацевтска Анхуи Бејкер, фармацевтска индустрија Хунан Конкорд, фармацевтска фабрика во Пекинг Ксие, Фармацевтска фабрика во Пекинг Бајао, фармацевтска Ксинлитаи, Донгјанггуанг итн.;подалеку од датумот на договорот, овој производ влезе во рангот на популарни декларирани сорти од 2007 година.


  • Претходно:
  • Следно:

  • Напишете ја вашата порака овде и испратете ни ја