(R)-8-(3-Амино-пиперидин-1-ил)-7-бут-2-инил-3-метил-1-(4-метил-хиназолин-2-илметил)-3

Линаглиптин Линаглиптин, развиен од Boehringer Ingelheim, беше одобрен од FDA на 2 мај 2011 година. Се користи за комбинирање на диета и вежбање за подобрување на контролата на нивото на гликоза во крвта кај луѓето со дијабетес тип 2.Линаглиптин ја подобрува контролата на гликозата во крвта кај пациенти со инхибиција на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4).

Инкретинот (Инкретин) има ефект на промовирање на лачењето на инсулин од Б-клетките на островчињата на панкреасот, главно вклучувајќи го инсулинотропен полипептид зависен од гликоза (GIP) и полипептид-1 сличен на глукагон (GLP-1).DDP-4 е серин протеаза лоцирана на површината на клетките.Се врзува за протеините и е широко присутен во плазмата и различни ткива во телото (како што се бубрезите, црниот дроб, ресичките на тенкото црево, ендотелните клетки итн.).Линаглиптин е селективен DPP-4 инхибитор кој ја инхибира активноста на ензимот со реверзибилно врзување за DPP-4, го одложува разградувањето на GLP-1, ја подобрува активноста на GLP-1 и стимулира на начин зависен од гликоза Инсулин лачи и го намалува нивото на глукагон во циркулацијата, а со тоа го регулира нивото на гликоза во крвта кај пациенти со дијабетес тип 2.

Во споредба со другите инхибитори на DPP-4, главните предности на Линаглиптин се: има одлична бубрежна безбедност и може ефикасно да го намали гликолизираниот хемоглобин.Линаглиптин главно се излачува со измет во форма на прототип.По орална администрација, бубрежната екскреција е само 5% од администрираната количина.Дури и ако се администрира интравенски, само 30,8% се излачува преку бубрезите.Затоа, нема потреба од пациенти кои се подложени на третман.Редовно проверувајте ја функцијата на црниот дроб и бубрезите и прилагодување на дозата.Сите пациенти можат рамномерно да ја фиксираат дозата за лесно да се препише.
Вообичаени несакани реакции на Линаглиптин се респираторна инфекција, назална конгестија, болки во мускулите, главоболка и болки во грлото.