4-[4-[(5S)-5-(Аминометил)-2-оксо-3-оксазолидинил]фенил]-3-морфолинон хидрохлорид

12. Средниот 4-(4-аминофенил)-3-морфолинон (1) од антикоагулантниот ривароксабан бил подготвен со два методи: ①Бромобензенот сукцесивно реагирал со етаноламин и хлороацетил хлорид за да се добие 4-бензен. 1, а вкупниот принос е околу 32%;②Бромобензенот прво се нитрира, а потоа се реагира со етаноламин за да се добие 2-(4-нитроанилино)етанол, кој потоа се затвора со хлороацетил хлорид.Редукцијата на реакцијата произведува 1, а вкупниот принос е околу 47%.

Ривароксабан е нов тип на антикоагулант кој може директно да се зема орално.Директно го инхибира активирањето на факторот на коагулација Xa, има дефинитивно антикоагулантно дејство, не бара континуиран мониторинг и има висока безбедност.Со клиничката примена на ривароксабан, побарувачката за ривароксабан постепено ќе се зголемува.Хемиското име на ривароксабан е 5-хлоро-N-(((5S) -2-оксо-3-[4- (3-оксо-4-морфолинил)фенил)-1,3-оксазолидин-5-ил)метил -2-тиофенкарбоксамид.Во моментов има два синтетички правци пријавени во литературата, и двата правци се користат. Среден 4-(4-аминофенил)-3-морфолинон.Иако постојат извештаи за синтеза на 4-(4-аминофенил)-3-морфолинон дома и во странство, постои релативно висока цена на реакционите суровини.Високи, тешки за купување или барањата за операција за реакција се премногу високи, тешко се сфаќаат, не се погодни за заштита на животната средина и други недостатоци и не ги задоволуваат барањата на индустријализираното масовно производство.Оптимизирајте го клучниот посредник на ривароксабан 4-(4-аминофенил)- Процесот на производство на 3-морфолинон и намалувањето на цената на суровините дефинитивно ќе ја промовираат промоцијата и примената на ривароксабан.Нема извештај за синтеза на ривароксабан во Кина.Ние сме во ривароксабан Клучниот средно синтетички пат и технологијата на 4-(4-аминофенил)-3-морфолинон се иновативно проучени.Предложени се два бромобензен и р-нитробромобензен како почетни материјали.Процесна рута.Фокусирајте се на процесот на цикализација на 3-морфолинонскиот прстен.