8-Бромо-7-бут-2-инил-3-метил-1-(4-метил-хиназолин-2-илметил)-3

Да се ​​анализира постојниот линаглиптин и неговиот клучен посредник 8-бромо-7-(2-бутинил)-3,7-дихидро-3-метил-1-[(4-метил-2-хиназолинил)метил)-1H-пурин- 2,6-дион (11) метод на синтеза, најдете синтетички пат погоден за индустриско производство.Метод: сумирајте ги различните синтетички правци.Резултати и заклучоци: Рутата 2.2 има релативно едноставен процес и пониска цена, што е посоодветно за индустриско производство.

8-бромо-3,7-дихидро-3-метил-1H-пурин-2,6-дион е клучен посредник во синтезата на хипогликемичниот лек линаглиптин.Во синтезата на 1 се користат метил уреа и цијанооцетна киселина како почетни материјали и се подложува на реакции во шест чекори на кондензација, циклизација, нитрозација, редукција, циклизација и бром со вкупен принос од 46,3%.Структурите на сите посредници беа потврдени со 1HNMR.

Овој пронајдок се однесува на едноставен метод на подготовка на линаглиптин со висока чистота.Киназолин, клучен посредник за подготовка во едно тенџере на линаглиптин 8 бромо 7 (2 бутин 1 база) 3,7 дихидро 3 метил 1 [(4 метил 2 хиназолинил) метил] 1H пурин 2,6 дион, меѓупроизводот се одвојува со филтрација, а потоа реагирале со (R)3 аминопиперидин дихидрохлорид за да се добие раствор кој содржи линаглиптин.Откако растворот што содржи линаглиптин повторно ќе се обработи, чист производ Делиралиптин.Подготовката на клучниот посредник на овој пронајдок усвојува метод со едно тенџере, што е погодно за работа и го подобрува приносот.Откако ќе се одвои клучниот посредник, тој се реагира со (R)3 аминопиперидин дихидрохлорид, со што добивањето линаглиптин со висока чистота, исто така, ги исполнува барањата за производство и декларација на фармацевтските компании во најголема мера.