3-Амино-4-пиразол карбосамид хемисулфат

Средно средство за синтеза на алопуринол.

Таа е една од сериите на 3-амино-4-супституирани пиразоли.Може да се користи како посредник за синтеза на многу фармаколошки ефективни органски соединенија, како што е алопуринол, еден од сериите на деривати на пиразолопиримидин, вториот од 1963 година Од неговата клиничка употреба, тој е главниот лек за третман на гихт.Во моментов, постојат неколку познати методи за синтеза

3-аминопиразол-4-карбоксамид хемисулфат во Кина, главно со реакција на малонитрил и триетил ортоформат за да се подготви етоксиметилен малононитрил, а потоа со реакцијата на хидразин хидрат дава 3-амино-4-цијанопиразол, кој конечно се реагира со концентрирана киселина за да се произведе сулфу

3-аминопиразол-4-карбоксамид хемисулфат (Chen Huiru, Xiao Guomin et al. 3-aminopyrazole- Синтеза на 4-формамид хемисулфат [J]. Chemical Industry Times, 2008, 6 (22): 39 40, вкупниот синтезата со овој метод е околу 60% (пресметана како малонитрил), овој метод вклучува реакција во три чекори, чекорите се подолги, а употребените реагенси, како што се малинонитрил и етоксиметилен малонитрил, се потоксични и поскапи.Покрај тоа, 3-аминопиразол-4 подготвен со овој метод - Формамид хемисулфат има боја која тешко се отстранува и бара дополнителна обработка, што е покомплицирано.

Постојат извештаи во странската литература со користење на пиридиламид хидразон и етоксиметилен малононитрил како суровини за да се добие 3-амино-4-цијанопиразол со додавање и циклизација, а потоа да се реагира со концентрирана сулфурна киселина за да се добие целното соединение (Reuken G Jones. Реакции на ортоестери со активниметиленски соединенија [J] J Am Chem Soc. 1952,74(5):4889 4891).Главните суровини што се користат во овој метод се скапи, приносот на реакцијата не е висок, а профитот на индустриското производство е низок.Мора да е тешко.